Препарат Октреотид Канон (100 мг/мл, 300 мг/мл, 600 мг/мл) от производителя | «Канонфарма»
8 (800) 700-59-99

Бесплатная горячая линия
по эффективности и безопасности препаратов

Связаться с нами

8 (800) 700-59-99

Бесплатная горячая линия по безопасности препаратов

8 (495) 797-99-54

Офис в Москве

8 (495) 740-03-81

Производство

Наш адрес:

Адрес офиса в Москве:

107014, г. Москва, ул. Бабаевская, 6
Октреотид Канон® Октреотид Канон (100 мг/мл, 300 мг/мл, 600 мг/мл)

Прозрачный бесцветный раствор

Назад

Октреотид Канон (100 мг/мл, 300 мг/мл, 600 мг/мл)

NEW

Внимание! Приведенная ниже информация о препарате не является официальной инструкцией по медицинскому применению. Действующую инструкцию по препарату Октреотид Канон (100 мг/мл, 300 мг/мл, 600 мг/мл) вы можете скачать и ознакомиться здесь.

Предыдущие зарегистрированные версии инструкции по медицинскому применению на препарат, а также официальные изменения, внесенные в текст инструкций Вы можете посмотреть на сайте «Государственного реестра лекарственных средств» по адресу https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx.

Регистрационный номер: ЛП-007349

Торговое название: Октреотид Канон®

Международное непатентованное название: октреотид

Лекарственная форма: раствор для инфузий и подкожного введения

Состав

1 ампула 0,1 мг содержит:

действующее вещество:: октреотида ацетат 0,106 мг, в пересчете на октре- отид 0,10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,00 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М до рН 3,9 – 5,9, вода для инъекций до 1 мл.

1 ампула 0,3 мг содержит:

действующее вещество: октреотида ацетат 0,318 мг, в пересчете на октре- отид 0,30 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,00 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М до рН 3,9 – 5,9, вода для инъекций до 1 мл.

1 ампула 0,6 мг содержит:

действующее вещество: октреотида ацетат 0,635 мг, в пересчете на октре- отид 0,60 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,00 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М до рН 3,9 – 5,9, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа: соматостатина аналог синтетический

Код АТХ: Н01СВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид - синтетический октапептид, являющийся производным есте- ственного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фарма- кологическими свойствами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), а также пепти- дов и серотонина, продуцируемых секретирующими эндокринными опухо- лями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы.

У здоровых добровольцев октреотид, подобно соматостатину, подавлял се- крецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией.

Октреотид подавляет секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, и других пептидов, секретируемых эндокринными опухолями ЖКТ и поджелудочной железы, вызываемую приемом пищи, также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином.

Октреотид также подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреоли- берином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последу- ющей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у пациентов с акромегалией). Применение октреотида до и после хирургических вмешательств на подже- лудочной железе снижало частоту типичных послеоперационных осложне- ний (например, формирования свищей поджелудочной железы, абсцессов и развития сепсиса и послеоперационного острого панкреатита).<


Акромегалия

У пациентов с акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсули- ноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. У большинства пациен- тов с акромегалией препарат октреотид снижал выраженность клинических симптомов заболевания - головной боли, гипергидроза, парестезии, утомля- емости, боли в суставах и карпального туннельного синдрома. У отдельных пациентов с аденомой гипофиза, применение октреотида приводило к умень- шению размеров опухоли.

Секретирующие эндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы

У пациентов с секретирующими эндокринными опухолями желудочно-ки- шечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмбо- лизация печеночной артерии, химиотерапия, в том числе стрептозотоцином и фторурацилом) применение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Влияние октреотида на размер, прогрессирование и метастазирование опухоли четко не доказаны.

Карциноидные опухоли

Применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности сим- птомов заболевания, особенно «приливов» крови к лицу и диареи. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками.

Опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестиналь- ного пептида (ВИПомы)

Применение октреотида при ВИПомах в большинстве случаев приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи, типичной для этого заболевания, что в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни пациента. Одно- временно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитно- го баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых пациентов замедлялось или останавливалось прогрессирование опухоли, происходило уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивно- го интестинального пептида (ВИП) в плазме до нормальных значений.

Глюкагонома

Применение октреотида в большинстве случаев приводит к значительному уменьшению мигрирующей эритемы, которая характерна для этого заболе- вания. Октреотид не оказывает существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Октреотид значительно уменьшает диарею, что сопровождается повышени- ем массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата.
У пациентов c гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при приме- нении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протонной помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентра- ции гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и «приливов» крови к лицу.
У пациентов с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммуно- реактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным - около 2 ч). У пациентов с операбельными опухолями октреотид может обе- спечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У пациентов с неоперабельными доброкачественными и злокаче- ственными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновре- менного продолжительного уменьшения концентрации инсулина в крови.
У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими ри- лизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выражен- ность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рили- зинг-фактора гормона роста и самого ГР. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе

Исследования показали, что применение октреотида во время операции на поджелудочной железе или после нее снижает частоту типичного послеопера- ционного осложнения, такого как образование свищей. Частота других после- операционных осложнений, таких как развитие абсцесса, повышающего риск сепсиса, и острого панкреатита, снижается в меньшей степени. В исследова- нии принимали участие пациенты с проведенной плановой резекцией подже- лудочной железы и/или панкреатоеюностомией по поводу опухолей поджелу- дочной железы, периампулярной карциномы или хронического панкреатита.

Фармакокинетика

Всасывание

После подкожного (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасыва- ется. Максимальная концентрация октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с фор- менными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения со- ставляет 0,27 л/кг.

Выведение

Период полувыведения после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с периодами полувыведения 10 и 90 мин соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% - в неизмененном виде почками.

Фармакокинетика в особых клинических группах пациентов

У пожилых пациентов снижается клиренс октреотида, а период полувыведе- ния увеличивается.
Нарушение функции почек не влияет на суммарное воздействие октреотида при п/к введении.
Способность к элиминации может быть снижена у пациентов с циррозом пе- чени, но не у пациентов с жировым гепатозом.

Показания к применению

Акромегалия

Симптоматическое лечение и снижение концентрации ГР и ИФР-1 в плазме крови при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения или лучевой терапии, а также лечение пациентов с акромегалией при наличии противопоказаний к оперативному лечению или при отказе от такового; лече- ние в период после лучевой терапии до развития ее полного эффекта.

Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы – для контроля симптомов:
− Карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома.
− ВИПомы.
− Глюкагономы.
− Гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона - как правило, в комбинации с ингибиторами протонной помпы и блокаторами Н2-гистаминовых ре- цепторов.
− Инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии).
− Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией ри- лизинг-фактора ГР).

Препарат Октреотид Канон не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории пациентов.
− Контроль симптомов рефрактерной диареи, ассоциированной со СПИД.
− Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
− Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

Противопоказания

Гиперчувствительность к октреотиду и/или к любому вспомогательно- му веществу в составе препарата.

Период грудного вскармливания. При необходимости терапии препа- ратом Октреотид Канон от грудного вскармливания следует отказаться.

Возрастдо18лет(всвязисотсутствиемклиническихданныхпоэффективности и безопасности октреотида в данной возрастной популяции).

С осторожностью

холелитиаз (желчнокаменная болезнь);

сахарный диабет;

в период беременности (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»);

при одновременном применении с препаратами с узким терапевтическим индексом, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP3A4 (например, хинидин, терфинадин).

у пациентов с опухолью гипофиза, секретирующей ГР.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Адекватных контролируемых клинических исследований эффективности и безопасности октреотида у беременных не проводилось. Имеются ограничен- ные клинические данные о пострегистрационном применении октреотида у беременных, примерно в половине случаев исходы беременности неизвест- ны. Более чем в 50% случаев октреотид во время беременности применялся у пациенток с акромеголией. Большинство пациенток получали октреотид в I триместре в виде п/к инъекций в дозе 100-300 мкг/сутки или в/м введение октреотида с пролонгированным высвобождением в дозе 20-30 мг/месяц. Врожденных пороков или аномалий развития плода не наблюдалось, зареги- стрированы случаи спонтанных абортов в течении I триместра беременности. В исследованиях на животных не выявлено токсического действия октреотида в отношении репродукции, за исключением временной задержки роста пло- дов. Применять препарат Октреотид Канон в период беременности следует только по абсолютным показаниям. Женщины с сохраненным репродуктив- ным потенциалом должны пользоваться надежными методами контрацепции.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных выявили, что октреотид проникает в молоко лак- тирующих крыс.
В связи с отсутствием данных о проникновении октреотида в грудное молоко человека, нельзя исключить риск для новорожденных при грудном вскарм- ливании.
При необходимости терапии препаратом Октреотид Канон от грудного вскармливания следует отказаться.

Способ применения и дозы

При акромегалии первоначально препарат Октреотид Канон вводят по 0,05- 0,1 мг п/к с интервалами 8 или 12 ч. Дальнейшая коррекция дозы должна быть основана на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1 в крови (целевая концентрация: ГР <2,5 нг/мл; ИФР-1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства пациентов опти- мальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг в сутки. У па- циентов, получающих препарат Октреотид Канон в стабильной дозе, опреде- ление концентрации ИФР-1 и/или ГР следует проводить каждые 6 месяцев. Если после 1 месяца терапии препаратом Октреотид Канон не отмечается достаточного уменьшения концентрации ИФР-1 и/или ГР и улучшения кли- нической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводят п/к в начальной дозе 0,05 мг 1-2 раза/сутки. При неэффективности началь- ной дозой (эффективность оценивается на основании клинического эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью; в случае карциноидных опухолей - влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости терапии октреотидом, можно перейти на терапию препаратом Октреотид Канон с дозировкой 0,3 мг/мл и 0,6 мг/мл: в дозе 0,3мг 2 раза/сутки или 0,6 мг 1 раз в сутки.


При рефрактерной диарее, ассоциированной со СПИД препарат вводят п/к в начальной дозе по 0,1 мг 3 раза/сутки. При неэффективности терапии на- чальной дозой в течение 1 недели, следует индивидуально увеличивать дозу октреотида (до 0,75 мг в сутки) и перевести пациента на препарат Октреотид Канон с дозировкой 0,3 мг/мл и 0,6 мг/мл. Если в течение 1 недели лечения препаратом Октреотид Канон в суточной дозе 0,75 мг улучшения не наступа- ет, терапию следует прекратить.


При профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат Октреотид Канон вводится п/к ежедневно в дозе 0,1 мг 3 раза в сутки в течение 7 суток, начиная со дня операции (первая доза октреотида вводится не позже чем за 1 час до оперативного вмешательства).


При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка пре- парат вводят в дозе 0,025 мг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 суток. Препарат Октреотид Канон следует разводить в 0,9% растворе на- трия хлорида. У пациентов с циррозом печени с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода была отмечена хорошая переносимость терапии препаратом, в течение 5 суток до 0,050 мг/ч в виде непрерывной в/в инфузии.


Применение препарата в особых клинических группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени, период полувыведения октреотида может быть увеличен, в связи с чем, рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции почек

Коррекции дозы октреотида у пациентов с почечной недостаточностью не требуется

У пациентов в возрасте ≥ 65 лет

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

У детей и подростков до 18 лет

Клинические данные по эффективности и безопасности октреотида у паци- ентов до 18 лет отсутствуют.

Препарат Октреотид Канон® ледует вводить подкожно или внутривенно ка- пельно. Инъекции препарата следует проводить между приемами пищи или перед сном.

Подкожное введение

Перед самостоятельным проведением п/к инъекциям препарата Октреотид Канон врачу или медицинской сестре следует обучить пациента правильной технике проведения данной манипуляции.
С целью уменьшения боли в месте инъекции следует вводить раствор комнат- ной температуры. Не следует вводить препарат в одно и то же место с коротки- ми промежутками времени. Ампулы следует открывать непосредственно пе- ред введением препарата; неиспользованный раствор следует утилизировать.

Внутривенное введение

Перед парентеральным введением следует визуально оценить раствор на предмет изменения цвета или наличия механических включений.
Препарат можно разводить в растворе декстрозы (глюкозы), но предпочти- тельным является разведение в 0,9% растворе натрия хлорида. Во избежание микробного загрязнения приготовленный раствор следует использовать не- посредственно после разведения. Приготовленный раствор вводят с помо- щью инфузомата.

Побочное действие

Основными нежелательными реакциями, отмечавшимися при применении октреотида были нарушения со стороны ЖКТ и нервной системы, со сторо- ны печени и желчевыводящих путей, обмена веществ и питания.

В клинических исследованиях наиболее часто при применении октреотида наблюдались диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. Также, часто отмечались головокруже- ние, боль различной локализации, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина), мягкая консистенция стула, снижение то- лерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.

Возможные на фоне терапии октреотидом нежелательные реакции распреде- лены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям, ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000. <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто - диарея, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота; часто - диспепсия, рвота, чувство наполнения/тяже- сти в животе, стеаторея, мягкая консистенция стула, обесцвечивание стула.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение.

Нарушения со стороны эндокринной системы: часто - гипотиреоз, наруше- ние функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропно- го гормона, общего и свободного тироксина).

Нарушения обмена веществ и питания: очень часто - гипергликемия; часто - гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, уменьшение аппетита; нечасто - дегидратация.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - хо- лелитиаз; часто - холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, кожная сыпь, алопеция.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.

Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия; нечасто - тахикардия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - реакции в месте введения (например, боль, парестезии, эритемы); часто - астения.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

Нежелательные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде на- блюдения на основании отдельных спонтанных сообщений и случаев, опи- санных в литературе (частота неизвестна).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, реак- ции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: острый гепатит без явлений холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холеста- тическая желтуха.

Нарушения со стороны ЖКТ: острый панкреатит.

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение активности ще- лочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

Нарушения со стороны сердца аритмии.


Описание отдельных нежелательных реакций

Нарушения со стороны ЖКТ, обмена веществ и питания

При применении октреотида в редких случаях могут отмечаться нежелатель- ные реакции, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрес- сирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, бо- лезненность при пальпации и напряжение мышц передней брюшной стенки (мышечный дефанс).

Несмотря на то, что выведение жиров с калом может возрастать, нет доказа- тельств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к разви- тию дефицита питания вследствие нарушения всасывания (мальабсорбция). Вероятность возникновения таких нежелательных реакций может быть умень- шена путем введения препарата между приемами пиши или перед сном.


Заболевания желчного пузыря и сопутствующие реакции

Аналоги соматостатина демонстрируют способность ингибировать сокра- щение желчного пузыря и снижать секрецию желчи, что может привести к нарушению функции и возникновению осадка. Частота камнеобразования в желчном пузыре на фоне применения октреотида оценивается в 15-30%. Частота в обшей популяции - 5-20%. Наличие камней в желчном пузыре или билиарного сладжа у пациентов, получающих терапию октреотидом, в боль- шинстве случаев протекает бессимптомно. В случае наличия клинических симптомов следует проводить терапию растворения камней с использовани- ем препаратов желчных кислот или хирургическое вмешательство (см. раз- дел «Особые указания»).


Реакции в месте введения

В месте проведении подкожной инъекции могут возникать боль или чувстви- тельность при введении препарата, покалывание или чувство жжения, также могут возникать покраснение и отек, длительность явлений редко превышает 15 минут. Неприятные ощущения в месте введения могут быть уменьшены введением раствора препарата Октреотид Канон комнатной температуры или введением меньших объемов препарата с более высокой концентрацией.


Нарушения со стороны сердца

Брадикардия является часто возникающей нежелательной реакцией при при- менении аналогов соматостатина. По данным ЭКГ исследования на фоне применения препарата у пациентов с акромегалией и карциноидным син- дромом наблюдались удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтажный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т. Поскольку у данной категории пациентов отмечались сопутствую- щие заболевании сердца, причинно-следственная связь между применением октреотида и развитием данных нежелательных реакций не установлена.


Панкреатит

При длительном п/к применении октреотида отмечались случаи развития пан- креатита, обусловленного холелитиазом. Сообщалось об очень редких случаях развития острого панкреатита в первые часы или дни после п/к введения ок- треотида, который разрешался самостоятельно после отмены препарата.


Реакция гиперчувствительности и анафилактические реакции

В пострегистрационном периоде применения октреотида отмечались случаи развития реакций гиперчувствительности и аллергических реакций, с локали- зацией преимущественно на коже, редко затрагивая полость рта и дыхатель- ные пути. Отмечались единичные случаи развития анафилактического шока.


Тромбоцитопения

В пострегистрационном периоде применения октреотида отмечались случаи развития тромбоцитопении, в особенности при в/в введении у пациентов с циррозом печени. Проявления тромбоцитопении обратимы при прерывании терапии.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугу- бляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом своему врачу.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида в клинической практике при случайном введении в диапазоне доз от 2400 мкг до 6000 мкг в сутки при непрерывной в/в инфузии или 1500 мкг при п/к введении 3 раза в сутки. Симптомы: аритмия, снижение артериального давления, внезапная остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, стеатоз печени, ди- арея, слабость, заторможенность, уменьшение массы тела, гепатомегалия и лактоацидоз.

При п/к введении октреотида в дозе 3000 - 30000 мкг/сут (разделенной на несколько введений) у онкологических пациентов не выявлено каких-либо непредвиденных нежелательных явлений (за исключением указанных в раз- деле «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-блокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, корректировка доз инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Сочетанное применение октреотида и бромкриптина увеличивает биодо- ступность бромкриптина.

Октреотид уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участи- ем ферментов системы цитохрома Р450 (может быть обусловлено подавлени- ем ГР). Поскольку нельзя исключить подобные эффекты октреотида, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450 и имеющих узкий диапазон терапевтических кон- центраций (например, хинидин, терфенадин)

Особые указания

Общие

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблю- дение за пациентами, получающими октреотид, так как возможно увеличе- ние размеров опухоли с развитием сужения полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

Терапевтический эффект снижения концентрации ГР и нормализация кон- центрации инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) у женщин с акроме- галией, потенциально может восстановить фертильность.

Пациенткам репродуктивного возраста с акромегалией, следует рекомендо- вать при необходимости использовать адекватную контрацепцию во время лечения октреотидом (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»).

Во время длительной терапии октреотидом следует контролировать функ- цию щитовидной железы

В период терапии октреотидом следует контролировать функцию печени. При появлении брадикардии может потребоваться коррекция дозы лекар- ственных средств, таких как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов, контролирующих баланс жидкости и электролитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В период терапии секретирующих опухолей ЖКТ и поджелудочной железы в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов. Частоту возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между инъекциями и приема- ми пищи.

Метаболизм глюкозы

Октреотид может повлиять на регуляцию метаболизма глюкозы из-за своего ингибирующего действия на гормон роста, глюкагон и инсулин. Может быть нарушена постпрандиальная толерантность к глюкозе, и, в некоторых случа- ях, при длительном применении препарата может возникнуть состояние пер- систирующей гипергликемии. Есть сообщения и о развитии гипогликемии.

У пациентов с инсулиномами октреотид из-за его большей относительной ак- тивности в ингибировании секреции ГР и глюкагона, по сравнению с инсу- лином, а также из-за более короткой продолжительности его ингибирующего действия на инсулин, может увеличить глубину и продолжительность гипог- ликемии. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время начала терапии октреотидом и при каждом изменении дозы препарата. Отмеченные колебания концентрации глюкозы в крови, возможно, будут сни- жены при применении препарата в меньших дозах с большей частотой.

Потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом 1 типа может быть снижена при введении октреотида. У пациентов без сахарного диабета или с сахарным диабетом 2 типа с частично интактным запасом инсулина введение октреотида может привести к увеличению гликемии после еды. По- этому следует проводить контроль концентрации глюкозы в крови и коррек- тировать терапию гипогликемическими препаратами.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глю- козы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расши- ренных вен пищевода при циррозе печени.

Варикозное расширение вен пищевода

Поскольку эпизоды кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода связаны с повышенным риском развития сахарного диабета 1 типа или из- менением потребности в инсулине у пациентов с диагностированным сахар- ным диабетом 1 типа, в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Октреотид угнетает секрецию холецистокинина, что приводит к снижению сократительной способности желчного пузыря и повышенному риску об- разования осадка и камней. Частота образования желчных камней во время терапии октреотидом оценивается в интервале от 15 до 30%. Заболеваемость в общей популяции составляет от 5 до 20%. Поэтому рекомендуется про- ведение ультразвукового исследования желчного пузыря до начала лечения препаратом октреотид и каждые 6-12 месяцев лечения. Наличие желчных камней у пациентов, получающих октреотид, в значительной степени проте- кает бессимптомно: симптомные камни следует лечить либо путем растворя- ющей терапии желчными кислотами (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней, либо хирургическим способом.

Питание

У некоторых пациентов октреотид может изменить всасывание пищевых жиров. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбции).

У некоторых пациентов, получавших терапию октреотидом, наблюдалось снижение концентрации витамина В12 и аномальный тест Шиллинга. У паци- ентов, получающих терапию препаратом октреотид, которые имеют дефицит витамина В12 в анамнезе, рекомендуется проводить мониторинг концентра- ции витамина В12.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, меха- низмами

Октреотид не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и подкожного введения, 100 мг/мл, 300 мг/мл и 600 мг/мл.

По 1 мл в ампулы для лекарственных средств из темного медицинского стекла.

По 5 ампул помещают в пластиковый поддон из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 пластиковых поддона вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения: При температуре не выше 8 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска: Отпускают по рецепту.

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105. Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63. www.canonpharma.ru