Препарат Тамсулозин Канон таблетки (0,4 мг) от производителя | «Канонфарма»

Связаться с нами

8 (800) 700-59-99

Бесплатная горячая линия по безопасности препаратов

8 (495) 797-99-54

Офис в Москве

+7 (495) 740-03-81

Производство

Наш адрес:

Адрес офиса в Москве:

107014, г. Москва, ул. Бабаевская, 6
Назад

Тамсулозин Канон таблетки (0,4 мг)

Внимание! Приведенная ниже информация о препарате не является официальной инструкцией по медицинскому применению. Действующую инструкцию по препарату Тамсулозин Канон таблетки (0,4 мг) вы можете скачать и ознакомиться здесь.

Предыдущие зарегистрированные версии инструкции по медицинскому применению на препарат, а также официальные изменения, внесенные в текст инструкций Вы можете посмотреть на сайте «Государственного реестра лекарственных средств» по адресу https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx.

Регистрационный номер: ЛП-004253

Торговое название: Тамсулозин Канон

Международное непатентованное название: тамсулозин

Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка c пролонгированным высвобождением, покрытая пле- ночной оболочкой 0,4 мг, содержит:
действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,40 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилме- тилцеллюлоза) 71,60 мг, кремния диоксид коллоидный 1,20 мг, лактозы моногидрат 15,40 мг, магния стеарат 2,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 149,00 мг;
пленочная оболочка: Опадрай II желтый 85F32410 7,00 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2,800 мг, макрогол (полиэтиленгли- коль) 1,414 мг, тальк 1,036 мг, титана диоксид 1,645 мг, краситель железа оксид желтый 0,105 мг.

Описание: Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной обо- лочкой желтого цвета. На поперечном разрезе – ядро почти бе- лого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокатор

Код АТХ: G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим конкурентным блокато- ром постсинаптических αl-адренорецепторов, особенно α1А и α1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатиче- ской части уретры. Тамсулозин в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшение симптомов опорож- нения и наполнения мочевого пузыря. Тамсулозин также умень- шает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.
При длительной терапии сохраняется воздействие на выражен- ность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 не- дели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после при- ема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способ- ность взаимодействовать с α1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-ли- бо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями артериального давления.
При применении тамсулозина в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения артериального давления не от- мечалось.
Фармакокинетика
Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и об- ладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Там- сулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак 0,4 мг тамсулозина макси- мальная концентрация тамсулозина в плазме (Cmax) достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое дости- гается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме (Css) достигает наибольшего значения через 4-6 часов как нато- щак, так и после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентра- ция тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной кон- центрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в от- ношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.
Распределение: связь с белками плазмы – около 99%, объем рас- пределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм: тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с об- разованием фармакологически активных метаболитов, сохраня- ющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность ми- кросомальных ферментов печени практически отсутствует (экс- периментальные данные).
Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом вы- водятся почками, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата (Т1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном приеме - 13 часов, конечное время полувыведения - 22 ч.

Показания к применению

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной ги- перплазии предстательной железы.

Противопоказания

– гиперчувствительность к тамсулозину (включая ангионевро- тический отек) и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
– ортостатическая гипотензия (в т. ч. в анамнезе);
– печеночная недостаточность тяжелой степени;
– возраст до 18 лет;
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатини- на менее 10 мл/мин), артериальная гипотензия, при одновремен- ном применении с мощными и средней активности ингибитора- ми изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и лактации

Препарат Тамсулозин Канон предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке (0,4 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность применения не ограничена, препарат назна- чают в виде непрерывной терапии.
Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Синдром отмены отсутствует.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций, развивающихся при прие- ме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100, <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000, <1/100 случаев); редко (≥1/10000, <1/1000 случаев); очень ред- ко (<1/10000 случаев); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение;
нечасто – головная боль;
редко – обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна - интраоперационная нестабильность ра- дужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты, глаукомы.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто – «ощущение сердцебиения»;
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто – ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто – ринит;
частота неизвестна – носовое кровотечение.
       
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота;
частота неизвестна – сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница;
редко – ангионевротический отек;
очень редко – синдром Стивенса – Джонсона;
частота неизвестна - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуля- цию, эякуляционную недостаточность);
очень редко – приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто – астения.
В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсер- дий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется за- труднительным.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Симптомы: снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходи- мо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целе- сообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совместном применении тамсулозина с атенололом, энала- прилом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнару- жено не было.
При одновременном применении с циметидином отмечено не- которое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако, это не требу- ет изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация пре- парата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменя- ют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптиллином, саль- бутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с мощными ингибито- рами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению кон- центрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоко- назолом (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «кон- центрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не сле- дует назначать в комбинации с мощными ингибиторами изофер- мента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофер- мента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с мощными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, мощно- го ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецеп- торов может привести к гипотензивному эффекту.

Особые указания

Как и при использовании других αl-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокру- жение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других забо- леваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и до- брокачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение проста- тического специфического антигена (ПСА).
У некоторых пациентов при оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата воз- можно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в по- слеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной неста- бильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу ката- ракты или глаукомы. Во время предоперационного обследова- ния пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции интраоперационной нестабильности радужной обо- лочки глаза.
В случае развития ангионевротического отека следует немедлен- но прекратить терапию препаратом. Повторное назначение там- сулозина противопоказано.
Лечение тамсулозином пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяже- сти, а также при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования. Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа-1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции до 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапиз- ма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Форма выпуска

Таблетки c пролонгированным высвобождением, покрытые пле- ночной оболочкой, 0,4 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поли- винилхлоридной, пленки ПВХ/ПХТФЭ или фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения: При температуре не выше 25°С во вторичной упаковке (пачке картонной).

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска: Отпускают по рецепту.

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105. Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63. www.canonpharma.ru