Триметазидин

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество:

триметазидина дигидрохлорид - 20,00 мг

вспомогательные вещества до получения таблетки массой 130 мг:

крахмал кукурузный 16,00 мг; кремния диоксид коллоидный 3,13 мг; лактозы моногидрат88,43 мг; магния стеарат 0,70 мг; повидон К-30 1,74 мг;

Вспомогательные вещества до получения таблетки массой 136 мг: Селекоат АQ-01673 розовый 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза) 2,4 мг; краситель пунцовый 0,6 мг; макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) 0,6 мг; макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000) 0,6 мг; титана диоксид 1,8 мг.

Фармакодинамика

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и оптимизацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфатата. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда.

Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, нормализует продолжительность потенциала действия и активность креатинфосфокиназы, уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (способствует уменьшению потребления нитратов), через 2 недели лечения обеспечивает повышение толерантности к физической нагрузке, снижает резкие колебания артериального давления (АД).

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (после однократного приема внутрь в дозе20 мг) составляет 55 мг/мл, время достижения - 2 ч. Биодоступность - 90 %. Объем распределения - 4,8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры. Выводится почками (около60 % - в неизменном виде). Период полувыведения составляет 4,5 -5 ч.

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами.

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные  нарушения; тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин), повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, выраженные нарушения функции печени, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсобция, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), применение у пациентов старше 75 лет.

В связи с отсутствием данных клинических исследований, применение препарата противопоказано при беременности. Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. На время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат принимают внутрь во время еды по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 40-60 мг. Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) следует принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером, во время еды). У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличение экспозиции триметазидина, подбор дозы препарата следует проводить с осторожностью под тщательным наблюдением врача.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия; тошнота, рвота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.

Данные о передозировке ограничены. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Результаты взаимодействия триметазидина с другими лекарственными средствами не установлены.

Лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии, а также для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) и у пациентов старше 75 лет необходимо принимать препарат с осторожностью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

Прием препарата может вызывать головокружение. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,20 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по при­менению в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.